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技術文章 / article
當前位置:首頁 > 技術文章 > GLP1R藥靶篩選模型應用展示

GLP1R藥靶篩選模型應用展示

原載自:m.xrpalvh.cn[技術資料頻道]  2023-11-03  瀏覽次數:1086

01

Background

糖尿病(diabetes mellitus,DM)是最常見的慢性疾病之一,我國是世界上糖尿病患者最多的國家,成人糖尿病患病率已高達11.9%,其中2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)約占90%,肥胖和超重人群糖尿病患病率增加。T2DM是由胰島β細胞功能衰退、胰島素作用缺陷以及胰高血糖素分泌異常等共同作用所導致。胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(glucagon-like peptide-1 receptor agonist, GLP-1RA)是T2DM治療領域的一類新型降糖藥,可顯著改善T2DM的一些關鍵性病理生理缺陷,并具有減少心血管死亡、改善動脈粥樣硬化、減輕體質量、降低收縮壓、改善血脂譜等降糖外獲益,為T2DM患者帶來了新的希望。[1]

GLP1R/CRE-Luc/HEK293

02

2023年5月,科佰生物合作客戶成都地奧九泓制藥廠向國家知識產權局提出發申請,其發明名稱為苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應用,申請號:202310564741 .1。提供藥學上可接受的鹽、立體異構體、溶劑合物或水合物作為GLP-1R激動劑的用途且可以制備用于治療和/或預防I型糖尿病、II型糖尿病的藥物。
 
值得一提的是,在化合物高通量篩選,體外活性評價的階段,科佰生物的GLP1R/CRE-Luc/HEK293細胞作為報告細胞模型,方便高效的篩選出有價值活性好的候選藥物。

 

基本信息

 

題目:苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類化合物、其制備方法及其應用

申請號:202310564741 .1

申請日 :2023.05 .18

申請人: 成都地奧九泓制藥廠

cobioer合作產品:GLP1R/CRE-Luc/HEK293 cell (貨號CBP71117)

11.3-二條圖片1.jpg
 
 

體外活性評價實驗

 
 
11.3-二條圖片2.png
 

11.3-二條圖片3.jpg

 
恭喜科佰客戶拿下關于GLP-1R受體激動劑相關,為治療糖尿病提供了新的進展。除GLP-1R以外,科佰還擁有GIPR、GCGR靶點的細胞模型,均與多家藥企達成合作,為候選藥物篩選提供助力。

 

 
 

GLP1R/CRE-Luc/HEK293細胞株

針對GLP-1R受體激動劑藥物的開發、生產和研究需求,科佰生物開發了GLP1R/CRE-Luc/HEK293細胞株。
 
↓↓↓
 

藥靶細胞功能驗證數據展示

 
GLP1R/CRE-Luc/HEK293 CBP71117

11.3-二條圖片4.png


Figure 8. GLP-1 (7-37)-induced concentration-dependent stimulation of intracellular luciferase in HEK293/GLP1R/Luc and HEK293 cells. 
 
 

產品優勢

 
1. 傳代穩定:20次傳代以內,有利于目的基因的穩定表達;
2. CRE-Luc報告基因:便于高靈敏檢驗其激活水平以及轉錄活性水平;
3. 培養便捷:cobioer提供該產品的配備培養基,便于其細胞培養。
 
 
參考文獻:
[1]曾英彤,王妍,張宏亮.胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1RA)臨床應用醫藥專家共識[J/OL].今日藥學:1-38[2023-10-30].
 
 

 

 

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